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羅格列酮
中文同義詞 5-4-2-(甲基-2-*氨基)乙氧基苯基甲基-2,4-噻唑烷二
酮;羅格列酮;羅格列酮鹽酸鹽 【化學名稱】(±)-5-4-2-(甲基-2-*氨基)乙
氧基苯基甲基-2,4-噻唑烷二酮 鹽酸鹽;羅格列酮鹽酸;羅格列酮鹽酸鹽;文迪
雅;5-4-2-(甲基-2-*基氨基)乙氧基苯基甲基-2,4.噻唑烷二酮;羅格利酮
英文名稱 Rosiglitazone
英文同義詞 5-(4-2-(METHYL-PYRIDIN-2-YL-AMINO)-ETHOXY-BENZYL)-
THIAZOLIDINE-2,4-DIONE;5-4-2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy-phenyl
methyl-2,4-thiazolidine-dione;AVANDIA;ROSIGLITAZONE;ROSIGLITAZONE
HCL;Rosiglitazone free base;Rosiglitazone and its
intermediates;ROSIGLITAZONE 99%
CAS號 122320-73-4
分子式 C18H19N3O3S
分子量 357.43
含量:98%
包裝:1kg鋁箔袋
藥理作用:羅格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細胞功能達到持久的控制血
糖。是高度選擇性的且作用很強的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動劑。
該受體是一種蛋白質,存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。 羅格
列酮的絕對生物利用度是99%。在健康自愿者中羅格列酮吸收迅速,服藥后平均1h達
峰值濃度。可增加胰島中胰島素含量而對胰島素的分泌無影響。羅格列酮通過減少
細胞死亡來防止β細胞的減少,這些證據表明羅格列酮對β細胞有保護作用。 羅格列
酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明羅格列酮
可減輕胰腺β細胞的負擔。由于游離脂肪酸水平高對胰腺有毒性作用,因此降低游離
脂肪酸水平亦對胰腺β 細胞功能有保護作用。因此,對2型糖尿病的基本生理環節是
減少胰島素抵抗,改善β細胞功能達到控制血糖。
化學性質 從甲醇中結晶,熔點153155℃。
用途 噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。適用于非胰島素依賴型(Ⅱ型)糖尿病的治
療。
用途 用于治療糖尿病
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